รีเบคคามัยซินถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยมีศักยภาพในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญในกระบวนการจำลองดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็ง การยับยั้งนี้ส่งผลให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้อย่างปกติ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาถึงความเป็นไปได้ในการใช้รีเบคคามัยซินเพื่อรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งปอด และมะเร็งผิวหนัง อย่างไรก็ตาม การใช้งานยังอยู่ในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกและจำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อให้ได้ผลลัพธ์ที่มีประสิทธิภาพและความปลอดภัยสูงสุด