TMC-207 ใช้เป็นสารต้านวัณโรคที่มีประสิทธิภาพสูง โดยเฉพาะในเชื้อวัณโรคที่ดื้อยาหลายชนิด (MDR-TB) และเชื้อวัณโรคที่ดื้อยาอย่างรุนแรง (XDR-TB) ซึ่งทำให้เป็นทางเลือกสำคัญในการรักษาผู้ป่วยที่มีปัญหาในการตอบสนองต่อยาต้านวัณโรคชนิดเดิมๆ สารนี้ออกฤทธิ์โดยการยับยั้ง ATP synthase ของเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ซึ่งทำให้เชื้อไม่สามารถผลิตพลังงานได้ ส่งผลให้การเจริญเติบโตของเชื้อหยุดลงและนำไปสู่การตายของเชื้อ TMC-207 มักใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคชนิดอื่นในสูตรการรักษาแบบผสมผสาน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดความเสี่ยงในการเกิดการดื้อยา พบว่าสามารถลดระยะเวลาการรักษาและปรับปรุงอัตราการรักษาหายได้ดีขึ้น โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อยา อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องเฝ้าระวังผลข้างเคียง เช่น ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและตับ อย่างใกล้ชิดในระหว่างการใช้ยา