ทรานิลาสต์ถูกใช้เป็นสารต้านการอักเสบที่ช่วยยับยั้งการหลั่งของสารสื่อก่อการอักเสบ เช่น ฮีสตามีน และไซโตไคน์จากเซลล์แมสต์ จึงนิยมใช้ในกรณีโรคภูมิแพ้ เช่น โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ และโรคตาอักเสบจากภูมิแพ้ นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคบางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการสร้างพังผืดผิดปกติ เช่น แผลเป็นนูน (เคโลอิด) และการเกิดพังผืดหลังการผ่าตัด เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและเซลล์ไฟโบรบลาสต์ รวมถึงลดการสร้างคอลลาเจนส่วนเกิน ทำให้ช่วยควบคุมการฟื้นตัวของเนื้อเยื่อไม่ให้เกิดพังผืดมากเกินไป