2-Iodo-5-methoxyaniline ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะเป็นสารกลางในการผลิตสารประกอบที่ซับซ้อนมากขึ้น โครงสร้างของมันที่มีทั้งอะตอมไอโอดีนและหมู่เมทอกซี ทำให้มีคุณค่าในการทำปฏิกิริยาครอสคัปเปลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Sonogashira ซึ่งจำเป็นสำหรับการสร้างเภสัชภัณฑ์ สารเคมีเกษตร และวัสดุขั้นสูง นอกจากนี้ ยังสามารถใช้เป็นบล็อกก่อสร้างในการสังเคราะห์สีย้อมและเม็ดสี เนื่องจากมีหน้าที่อะโรมาติกเอมีน ความสามารถในการทำปฏิกิริยาของมันยังช่วยให้ใช้ในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ รวมถึงผู้สมัครยาที่มีศักยภาพ โดยที่อะตอมไอโอดีนสามารถถูกปรับเปลี่ยนหรือแทนที่เพื่อเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพ