2-Iodo-3-methylaniline ใช้หลัก ๆ ในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตยาและสารเคมีเกษตรต่าง ๆ กลุ่มไอโอดีนและอะมิโนทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนผสมยาสำคัญ (APIs) นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการสังเคราะห์สีย้อมและเม็ดสี เนื่องจากความสามารถในการสร้างสารประกอบอะโรมาติกที่เสถียร ในงานวิจัย ถูกนำมาใช้ในปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม (cross-coupling reactions) เพื่อสร้างสารประกอบอินทรีย์ใหม่ ๆ ความหลากหลายในการแปลงทางเคมีทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีประโยชน์ในเคมียารักษาและวิทยาศาสตร์วัสดุ