4-Iodo-2-methoxyaniline ใช้เป็นสารตั้งต้นในกระบวนการสังเคราะห์สารเคมีต่าง ๆ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมเภสัชกรรม เพื่อผลิตยาหรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังสามารถนำไปใช้ในการวิจัยทางเคมีเพื่อพัฒนาสารประกอบใหม่ที่มีศักยภาพในการรักษาโรค หรือใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีต่าง ๆ เช่น ปฏิกิริยาคุปปลิง (Coupling Reaction) เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือคาร์บอน-ไนโตรเจน ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อน