N1-Boc-5-methoxy-1,2-benzenediamine ใช้หลัก ๆ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนายาและโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสร้างโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อน เช่น เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งมักพบในยาที่เป็นผู้สมัครรับเลือก กลุ่มป้องกัน Boc (tert-butoxycarbonyl) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ในขณะที่กลุ่มเมทอกซีและอะมิโนให้จุดสำหรับการปรับแต่งเพิ่มเติม การประยุกต์ใช้พบได้บ่อยในการผลิตสารประกอบที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาท มะเร็ง และโรคติดเชื้อ ทำให้เป็นเครื่องมือที่หลากหลายในการวิจัยเคมียารักษา