ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายารักษาความดันโลหิตสูงและยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างสารประกอบฐานอิมิทาโซลที่ปรับกิจกรรมทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าในเคมียา กลุ่มเอสเตอร์ช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ซึ่งช่วยในการปรับแต่งยาให้เหมาะสม นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวต่อต้านตัวรับ เนื่องจากวงแหวนอิมิทาโซลมีความสัมพันธ์กับเป้าหมายทางชีวภาพ