ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับ angiotensin II เช่น valsartan และยาตระกูล sartans อื่นๆ สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง วงแหวนเตตระโซลทำหน้าที่เป็น bioisostere แทนกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในยา นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะ สร้างคอมเพล็กซ์ที่มีศักยภาพในการเร่งปฏิกิริยาหรือประยุกต์ใช้ในวิทยาศาสตร์วัสดุ นอกจากนั้นยังนำไปใช้ในการพัฒนาวัสดุพลังงานสูงเนื่องจากปริมาณไนโตรเจนสูงและความเสถียรทางความร้อนของส่วนเตตระโซล