ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวรับ angiotensin II antagonists โดยเฉพาะในการผลิตยาในกลุ่ม sartan สำหรับรักษาความดันโลหิตสูง เช่น losartan และ valsartan โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการ coupling ได้อย่างมีประสิทธิภาพในเส้นทางเคมีเภสัชกรรม ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายารักษาความดันโลหิต ยังใช้ในการวิจัยเพื่อออกแบบโมเลกุลชีวภาพใหม่เนื่องจากวงแหวนเททราโซลสามารถเลียนแบบหมู่กรดคาร์บอกซิลิกได้ ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ bioavailability ในตัวยาที่เป็นผู้สมัคร