ใช้ในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งรีเซพเตอร์แองจิโอเทนซิน II โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มซาร์แทนสำหรับรักษาความดันโลหิตสูง วงแหวนเททราโซลเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกในด้านกิจกรรมทางชีวภาพ ช่วยเพิ่มการจับกับรีเซพเตอร์ AT1 สารประกอบนี้เป็นสารกลางสำคัญในยา เช่น ลอซาร์แทนและแคนเดสาร์แทน ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางปาก นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมีเภสัชวิทยาเพื่อออกแบบโมเลกุลชีวภาพใหม่ เนื่องจากส่วนของเททราโซลสามารถทำหน้าที่เป็นฟาร์มาโคโฟร์