ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นตัวกลางสำคัญสำหรับตัวต่อต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่ม sartans ซึ่งเป็นยาลดความดันโลหิต โครงสร้างเตตราโซลทำหน้าที่เลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในการค้นคว้าพัฒนายาเพื่อเป็นส่วนประกอบพื้นฐานที่ต้องการคุณสมบัติกรดขั้วและกรดพร้อมคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ปรับปรุงแล้ว นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์เนื่องจากโครงสร้างที่มีไนโตรเจนอุดมสมบูรณ์ซึ่งสามารถจับกับโลหะได้