ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีโครงสร้าง tetrazole ซึ่งมีบทบาทสำคัญในยาต้านความดันโลหิตสูง เช่น ยาในกลุ่ม ARB (Angiotensin II Receptor Blockers) นอกจากนี้ยังเป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาที่ต้องการฤทธิ์จำเพาะต่อตัวรับบางชนิด เนื่องจากโครงสร้าง tetrazole สามารถเลียนแบบโครงสร้างของหมู่กรดคาร์บอกซิลิกได้ แต่มีความเสถียรต่อการถูกย่อยสลายในร่างกายมากกว่า ทำให้เพิ่มประสิทธิภาพและความคงตัวของยา