ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับ angiotensin II เช่น losartan และ valsartan ซึ่งเป็นยาที่สั่งจ่ายกันอย่างแพร่หลายสำหรับรักษาความดันโลหิตสูง วงแหวนเตตราโซลของมันเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกในระบบชีวภาพ เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะเนื่องจากโครงสร้างที่อุดมด้วยไนโตรเจน ใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่มีศักยภาพในการต้านจุลชีพหรือต้านการอักเสบ