ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับแองจิโอเทนซิน II โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาในกลุ่มซาร์แทนสำหรับรักษาความดันโลหิตสูง เช่น วาลซาร์แทนและลอซาร์แทน แหวนเตตราโซลทำหน้าที่เป็นไบโอไอโซสเตียร์สำหรับกลุ่มคาร์บอกซิลิกแอซิด ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะเนื่องจากโครงสร้างที่อุดมด้วยไนโตรเจน และนำไปใช้ในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับพัฒนาวัสดุพลังงานสูงและสารยับยั้งการกัดกร่อน