ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารต่อต้านตัวรับ angiotensin II สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง โครงสร้างของมันช่วยให้เกิดการจับและปรับเปลี่ยนได้อย่างมีประสิทธิภาพในการออกแบบยา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างส่วนผสมที่ใช้งานได้ในยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด หมู่เททราโซลเลียนแบบการทำงานของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในผลิตภัณฑ์ยาสุดท้าย ใช้กันทั่วไปในขั้นตอนการวิจัยและพัฒนาด้านเคมีเภสัชวิทยาสำหรับการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์