ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ตัวรับแองไอโอเทนซิน II แอนตาโกนิสต์ โดยเฉพาะในการผลิตยาลดความดันโลหิตประเภทซาร์แทน เช่น ลอซาร์แทน และวัลซาร์แทน แหวนเทตราโซลของมันทำหน้าที่เป็นไบโอไอโซสเตียร์สำหรับกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยและพัฒนายาเภสัชกรรมเพื่อปรับแต่งยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีการประสานเป็นลิแกนด์เนื่องจากโครงสร้างที่อุดมด้วยไนโตรเจน ซึ่งช่วยให้เกิดการรวมตัวกับไอออนโลหะสำหรับการใช้งานทางเร่งปฏิกิริยาหรือวัสดุ