Afimoxifene หรือ 4-hydroxytamoxifen เป็นสารเมแทบอลิตรับผิดชอบหลักของ tamoxifen และทำหน้าที่เป็นตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกเพศ (SERM) โดยส่วนใหญ่กำลังมีการศึกษาวิจัยสำหรับการป้องกันและรักษามะเร็งเต้านมแบบทาเฉพาะที่ โดยเฉพาะในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนที่มีความเสี่ยงสูงและมะเร็งที่ตอบสนองต่อตัวรับเอสโตรเจน โดยการยับยั้งผลของเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านมอย่างจำเพาะเจาะจง เพื่อหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งที่พึ่งพาเอสโตรเจน ในขณะที่ลดผลข้างเคียงระบบทั่วร่างกายเมื่อเทียบกับ tamoxifen แบบรับประทาน

นอกจากการรักษามะเร็งแล้ว Afimoxifene ยังมีการศึกษาสำหรับการจัดการภาวะที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจนอื่นๆ เช่น เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis) และก้อนเนื้อในมดลูก (uterine fibroids) โดยอาศัยคุณสมบัติการปรับสมดุลเอสโตรเจนแบบเลือกเนื้อเยื่อ

การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่อาศัยยังตรวจสอบบทบาทในการป้องกันโรคกระดูกพรุนหลังหมดประจำเดือนผ่านการรักษาความหนาแน่นของกระดูก ซึ่งอาจให้ประโยชน์สองต่อทั้งในการลดความเสี่ยงมะเร็งและสุขภาพกระดูก

ในฐานะสารประกอบเภสัชกรรมเฉพาะทาง Afimoxifene จัดหาในความบริสุทธิ์สูงสำหรับการวิจัย พัฒนายา และการประยุกต์ใช้ทางคลินิกในภาวะที่เกี่ยวข้องกับเอสโตรเจน