เมซิลลินัมเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยเฉพาะการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ เช่น กระเพาะปัสสาวะอักเสบ และไตอักเสบ ยานี้มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด โดยเฉพาะ Escherichia coli ซึ่งเป็นสาเหตุหลักของโรคติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารและระบบทางเดินหายใจส่วนล่างได้ในบางกรณี เมซิลลินัมมักถูกใช้เมื่อเชื้อแบคทีเรียดื้อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ๆ เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน ทำให้เป็นทางเลือกในการรักษาที่มีประสิทธิภาพ