ซิมวาสแตตินเป็นยาที่ใช้ลดระดับไขมันในเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งช่วยลดคอเลสเตอรอลชนิดเลวีแอลดีแอล (LDL) และไตรกลีเซอไรด์ ขณะเดียวกันก็ช่วยเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลชนิดดีเอชดีแอล (HDL) ทำให้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

ยาชนิดนี้มักใช้ร่วมกับการปรับเปลี่ยนพฤติกรรม เช่น การควบคุมอาหาร การออกกำลังกาย และการเลิกสูบบุหรี่ เพื่อควบคุมภาวะไขมันในเลือดสูง ทั้งในผู้ที่มีภาวะไขมันผิดปกติชนิดปฐมภูมิและทุติยภูมิ

ซิมวาสแตตินยังช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดภาวะแทรกซ้อนจากโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่น หัวใจวาย หรือภาวะหลอดเลือดสมองอุดตัน โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงหลายประการ เช่น เบาหวาน ความดันโลหิตสูง หรือมีประวัติครอบครัวเป็นโรคหัวใจ

นอกจากนี้ ยานี้ยังใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงจากพันธุกรรม เช่น ภาวะไขมันชนิดเอลีเวลด์แอลดีแอลสูงชนิดไม่รุนแรงถึงรุนแรง (heterozygous familial hypercholesterolemia) เพื่อช่วยควบคุมระดับไขมันให้อยู่ในเกณฑ์ปลอดภัย