ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อยาเพนิซิลลิน เช่น การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ หู คอ จมูก ผิวหนัง และการติดเชื้อในกระแสเลือด มักใช้ในรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือให้ทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากดูดซึมไม่ดีเมื่อรับประทานทางปาก เหมาะสำหรับการรักษาโรคที่ต้องการระดับยาสูงในเลือดอย่างรวดเร็ว เช่น ไข้รูห์มาตอยด์ หรือ กลุ่มอาการเมลังจิ รวมถึงใช้ป้องกันการติดเชื้อหัวใจหลังการผ่าตัดบางชนิด