ใช้ในทางการแพทย์เป็นหลักในการป้องกันการต่อต้านของร่างกายต่ออวัยวะที่ปลูกถ่าย เช่น ไต หัวใจ หรือตับ โดยทำงานยับยั้งการเติบโตของลิมโฟไซต์ ซึ่งเป็นเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้ลดความเสี่ยงที่ร่างกายจะทำลายอวัยวะที่ปลูกถ่าย นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคบางชนิดที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกันผิดปกติ เช่น โรคเลื่อนลอย หรือโรคแพ้ภูมิตัวเองบางประเภท โดยมักใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น คอร์ติโคสเตียรอยด์ หรือไซโคลสปอรีน