ไบทิโอโนลใช้หลักเป็นยาต้านพยาธิ โดยเฉพาะในการรักษาการติดเชื้อพยาธิ เช่น ฟาสซิโอลิเอシส (การติดเชื้อพยาธิใบไม้ในตับ) และการติดเชื้อ trematode อื่นๆ ในมนุษย์และสัตว์ แม้ว่าการใช้ในมนุษย์จะจำกัดเนื่องจากมีความเป็นพิษสูงและมียาทางเลือกที่ปลอดภัยกว่า มันทำงานโดยรบกวนกระบวนการเมแทบอลิซึมในพยาธิ ทำให้พยาธิตาย ในยาสัตว์แพทย์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในการควบคุมพยาธิปอดและพยาธิลำไส้ในสัตว์เลี้ยงและสัตว์เศรษฐกิจ เช่น วัว แกะ และแพะ นอกจากนี้ ไบทิโอโนลยังมีคุณสมบัติต้านแบคทีเรียและต้านเชื้อรา ซึ่งนำไปใช้ในน้ำยาฆ่าเชื้อผิวหนังและน้ำยาฆ่าเชื้อบางชนิด และกำลังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิดเนื่องจากสามารถเหนี่ยวนำ apoptosis ในเซลล์มะเร็ง แม้ว่าจะยังเป็นการทดลอง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเกี่ยวกับการควบคุมพยาธิในสิ่งแวดล้อมน้ำ