เกลือทาม็อกซิเฟน ซิเตรต ใช้อย่างแพร่หลายในการรักษาและป้องกันมะเร็งเต้านม โดยทำหน้าที่เป็นตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกสรร (SERM) ซึ่งยับยั้งตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านม ช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเนื้องอกที่ไวต่อเอสโตรเจน มีประสิทธิภาพสูงในการรักษามะเร็งเต้านมชนิดตัวรับฮอร์โมนบวกในสตรีทั้งก่อนและหลังวัยหมดประจำเดือน นอกจากนี้ยังใช้เป็นมาตรการป้องกันสำหรับบุคคลที่มีความเสี่ยงสูงในการเกิดมะเร็งเต้านม นอกเหนือจากการใช้หลักในด้านมะเร็งวิทยา เกลือทาม็อกซิเฟน ซิเตรต ยังใช้ในการจัดการภาวะนมโตในผู้ชาย และในการรักษาภาวะมีบุตรยากในสตรีที่มีความผิดปกติแบบไม่ออกไข่ (anovulatory disorders) ความสามารถในการปรับกิจกรรมของเอสโตรเจนทำให้เป็นยาที่หลากหลายในบริบทการรักษาต่างๆ