สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในสาขาเคมีเภสัชวิทยาในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาต่างๆ ด้วยโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งมีวงแหวนไซโคลบิวเทน ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะเจาะจง มักถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะสำหรับภาวะเช่น ความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้า และโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท นอกจากนี้ กลุ่มฟังก์ชันอะมิโนและไฮดรอกซิลของมันช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ส่งเสริมการสร้างสารประกอบชีวภาพที่หลากหลาย นักวิจัยยังสำรวจศักยภาพของมันในการพัฒนายาปฏิชีวนะและยาต้านไวรัสใหม่ เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพอย่างมีประสิทธิภาพ