ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งและหมู่ฟังก์ชันต่าง ๆ ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลที่มีสเตอริโอเคมีชัดเจน ใช้อย่างเด่นชัดในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์แบบเลือกเฉพาะและตัวปรับตัวรับ โดยการกำหนดคอนฟิกูเรชันแบบ cis ช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม หมู่อะมีนและอัลกอฮอล์ช่วยให้สามารถดัดแปลงได้ง่าย สนับสนุนการใช้ในเคมีแบบคอมบิเนตอเรียลและกระบวนการค้นพบยา