ใช้ในงานวิจัยด้านเคมีการแพทย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีโครงสร้างแบบสารนำ (scaffold) ที่มีความตึงเครียดสูง (strained scaffold) เพื่อเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในเซลล์ โครงสร้าง bicyclo[1.1.1]pentane ทำหน้าที่เป็นตัวแทนของพันธะคาร์บอน-คาร์บอนเชิงเส้นหรือฟีนิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความสามารถในการดูดซึม การกระจายตัวในร่างกาย และความเสถียรต่อการเผาผลาญ สารนี้จึงมักใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบต้นแบบ (lead compound) สำหรับยารักษาโรคต่าง ๆ โดยเฉพาะในกลุ่มโรคระบบประสาทและโรคมะเร็ง