L-tert-Leucine methyl ester hydrochloride ใช้เป็น chiral building block ในการสังเคราะห์เภสัชกรรม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการผลิตส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) สำหรับยาที่เล็งเป้าไปยังโรคต่างๆ เป็น intermediate สำคัญในการเตรียมยารักษาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพของสารประกอบสุดท้าย นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ใน asymmetric synthesis เพื่อสร้างสารบริสุทธิ์ทางแสง ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนายาแบบ enantioselective การประยุกต์ใช้ขยายไปสู่สาขาเคมีเภสัชกรรม ที่ซึ่งช่วยในการออกแบบและปรับปรุงผู้สมัครยาให้มีประสิทธิภาพสูงขึ้นและผลข้างเคียงลดลง