D-phenylglycine methyl ester ·HCl ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาต่าง ๆ โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้า-แลคแทม เช่น เพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน อย่างอะม็อกซีซิลลินและเซฟาเล็กซิน ซึ่งเป็นยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียชนิดต่าง ๆ โครงสร้างแบบ chiral ของมันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างสารประกอบที่ทำงานแบบ optically active ซึ่งจำเป็นในพัฒนายาเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียง นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสังเคราะห์อินทรีย์สำหรับผลิตสารเคมีละเอียดและสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการเตรียมเปปไทด์และเปปไทโดมิมิติก ซึ่งสำคัญในการออกแบบยาที่กำหนดเป้าหมายไปยังเส้นทางชีวภาพเฉพาะ