O-Methyl-D-tyrosine ถูกนำมาใช้หลักในการวิจัยทางชีวเคมีและการพัฒนายาเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โดยเฉพาะในการศึกษากลไกของเอนไซม์และเส้นทางเมแทบอลิซึม ความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับ tyrosine ทำให้มีคุณค่าต่อการตรวจสอบกระบวนการที่เกี่ยวข้องกับ tyrosine เช่น การสังเคราะห์โปรตีนและการผลิตสารสื่อประสาท

นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการพัฒนาระยิบวิทยุสำหรับการถ่ายภาพ positron emission tomography (PET) เพื่อช่วยในการวินิจฉัยและติดตามความผิดปกติทางระบบประสาทและมะเร็ง บทบาทในการปรับกิจกรรมของเอนไซม์ยังทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการค้นพบยาที่มุ่งเป้าไปที่เส้นทางเมแทบอลิซึมหรือสัญญาณเฉพาะ

เนื่องจากมีคุณสมบัติเฉพาะที่สามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์บางชนิด เช่น tyrosine hydroxylase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์สารสื่อประสาท dopamine ทำให้สารนี้มีบทบาทสำคัญในการศึกษาความผิดปกติของระบบประสาท เช่น โรคพาร์กินสัน และนำไปใช้ในการพัฒนายาและสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเพื่อรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทและฮอร์โมน