L-Cyclopropylglycine ใช้หลัก ๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์และการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่าง ๆ โดยเฉพาะยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและโรคเมแทบอลิซึม โครงสร้าง cyclopropyl ที่เป็นเอกลักษณ์ช่วยให้สามารถทำหน้าที่เป็นหน่วยย่อยในการสร้างโมเลกุลที่สามารถโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะเจาะจง เช่น เอนไซม์หรือตัวรับ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรมของอนุพันธ์กรดอะมิโน ซึ่งช่วยในการออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพและเลือกสรรได้ดีขึ้น การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่การพัฒนาการบำบัดแบบฐานเปปไทด์และตัวยับยั้งสำหรับวัตถุประสงค์ทางรักษา