D-Homophenylalanine ถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในยาที่มีพื้นฐานจากเปปไทด์ ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพทางรักษา เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์หรือตัวปรับตัวรับ การรวมเข้าไปในเปปไทด์สามารถเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยา นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษากลไกของเอนไซม์และปฏิกิริยาของโปรตีน ซึ่งช่วยในการค้นพบการรักษาใหม่สำหรับโรคต่าง ๆ