cis-2-Amino-1-cyclopentanecarboxylic acid ถูกใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และเปปไทด์มิมิติก โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมียารักษาโรค มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายกับสารสื่อประสาท นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการศึกษายับยั้งเอนไซม์ ซึ่งช่วยในการทำความเข้าใจเส้นทางชีวเคมี วงแหวนไซโคลเพนเทนของมันให้ความแข็งแรง ทำให้มีประโยชน์ในการออกแบบโมเลกุลที่มีคุณสมบัติการกำหนดรูปร่างเฉพาะสำหรับกิจกรรมทางชีวภาพ