ใช้เป็นสารประกอบก่อตัวแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ กลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกันด้วยเบนซิลออกซีคาร์บอนิล (Cbz) และกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้เกิดปฏิกิริยาคูปพลิงแบบเลือกเพศ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสแข็ง (solid-phase peptide synthesis) โดยกลุ่ม Cbz สามารถถอดออกได้ภายหลังโดยวิธีไฮโดรเจนเนชัน กลุ่มไซโคลเฮปทิลให้ความแข็งแรงทางโครงสร้างและ lipophilicity ซึ่งสามารถเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในเปปไทด์ชีวภาพที่ใช้งานได้ นิยมใช้ในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และตัวกระตุ้น/ตัวต่อต้านตัวรับที่ stereochemistry สำคัญต่อกิจกรรม