ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างไพรโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่ต้องการความเลือกสรรและความสัมพันธ์ในการจับคู่สูง ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับสารประกอบเพปไทโดมิมิติก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่างๆ เช่น เบาหวาน การติดเชื้อไวรัส และความดันโลหิตสูง