ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ คุณสมบัติโครงสร้างที่สำคัญ ได้แก่ วงแหวนไพรโรลิดีนที่ถูกฟลูออรีนแทนที่และกลุ่มปกป้องฟลูออรีนิลเมทิลออกซิคาร์บอนิล (Fmoc) ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสแข็งและเคมียา การมีฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและมีอิทธิพลต่อการกำหนดรูปแบบของโมเลกุล ส่งผลให้เพิ่มความเลือกในการจับของยาตัวสมัคร นิยมใช้ในการเตรียมยาต้านไวรัสและยับยั้งเอนไซม์ โดยที่ stereochemistry และการฟลูออรีนมีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรม