(S)-3-อะมิโนบิวทาโนอิก แอซิด ถูกใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาต้านอาการชักและยาปกป้องเซลล์ประสาท สารนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางในการผลิตกรดเบต้า-อะมิโนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายกับกรดอะมิโนตามธรรมชาติ ความเป็นคิรัลของมันทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการออกแบบยาที่ต้องการรูปแบบเอ็นแอนติโอเมอร์เฉพาะเพื่อกิจกรรมที่เหมาะสมที่สุด