ใช้ในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และตัวกระตุ้น/ตัวแอนตากอนิสต์ของตัวรับ ส่วนข้างที่มีเอเทอร์ช่วยเพิ่มความละลายและสามารถปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในยาตัวสมัครรับ นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับเปลี่ยนคุณสมบัติโครงสร้างหลักของเปปไทด์ ส่งผลต่อการกำหนดรูปร่าง การดูดซึมทางชีวภาพ และความสัมพันธ์ในการจับกับเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาปฏิชีวนะใหม่และสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาท เนื่องจากมีความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับกรดอะมิโนธรรมชาติที่มีโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ปรับปรุงแล้ว