ใช้ในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส ศูนย์ chiral และส่วน indole ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างเปปไทด์ที่ biologically active ซึ่งเลียนแบบ substrate ธรรมชาติ เพิ่ม selectivity และ potency ในการออกแบบยา ใช้บ่อยในงานวิจัยสำหรับยาต้านมะเร็งและยาต้านไวรัส เนื่องจากโครงสร้างคล้ายกับ amino acid residues ที่เกี่ยวข้องใน enzymatic interactions สำคัญ นอกจากนี้ ยังสามารถใช้เป็น building block ในงานวิจัยชีวเคมีและเภสัชกรรม เนื่องจากโครงสร้างคล้ายกรดอะมิโนตามธรรมชาติ