ใช้เป็นสารประกอบพื้นฐานแบบ chiral ในการสังเคราะห์สารกลางทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการเตรียมกรดอะมิโนเบต้า (β-amino acids) และสารเลียนแบบเปปไทด์ (peptidomimetic compounds) หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันและหมู่เอสเตอร์ที่ถูกกระตุ้นช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่แบบเลือกสรรได้ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน นิยมใช้ในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่ความเป็น stereochemistry มีความสำคัญ สัญลักษณ์โบรมีนทำหน้าที่เป็นหมู่ออกจากที่ช่วยให้เกิดการปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอฟิลิกหรือปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม (cross-coupling) ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (structure-activity relationship studies)