ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัช โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้าง chiral ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตร ซึ่ง stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อประสิทธิภาพของยา ใช้ทั่วไปในการเตรียม peptide mimetics และยับยั้งเอนไซม์ โดยเฉพาะในการวิจัยที่มุ่งเป้าไปยังโรคเมแทบอลิซึมและโรคระบบประสาท นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจาก cyclobutyl moiety ที่ช่วยจำกัดการยืดหยุ่นของโซ่เปปไทด์