ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและยาตัวสมัครที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างแหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงช่วยเพิ่มความเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและมีอิทธิพลต่อความแข็งตัวของคอนฟอร์เมชัน ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการปรับปรุงประสิทธิภาพและความเลือกสรร ใช้กันทั่วไปในการเตรียมเปปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบโครงสร้างกรดอะมิโนในขณะที่ต้านทานการย่อยสลาย นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบลิแกนด์ตัวรับใหม่ที่ขนาดของแหวนมีผลต่อความสัมพันธ์ในการจับ