ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพและยาที่มีฐานจากเปปไทด์ หมู่อะมิโนที่ได้รับการป้องกันและหมู่คาร์บอกซิลิกแอซิดช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างโครงสร้างวงแหวนที่ถูกจำกัดซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกสรรของตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยารักษาอื่นๆ โดยที่ความแข็งของวงแหวนมีผลต่อประสิทธิภาพและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์