ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากสามารถทำหน้าที่เป็นอนุโลมกรดอะมิโนที่ถูกจำกัด นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยับยั้งเอนไซม์ที่ซึ่งการวางแนวเชิงอวกาศของกลุ่มฟังก์ชันมีความสำคัญต่อกิจกรรม