ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและจิตเวช โครงสร้างวงแหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงเครียดช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับคู่ในเคมียารักษา ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมเมติกส์ เนื่องจากสามารถเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติในขณะที่ปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ใช้กันทั่วไปในสถานที่วิจัยสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) และการปรับปรุงผู้สมัครยา