ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างกระดูกสันหลังไซโคลเฮกเซนที่แข็งตัวพร้อมหมู่ฟังก์ชันในรูปแบบ trans ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการจำกัดการคอนฟอร์เมชัน ซึ่งช่วยเพิ่มความจำเพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมของยาที่เป็นผู้สมัคร นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเพปไทโดมิมิติกและเป็นบล็อกสร้างในเคมีคอมบิเนตอเรียลสำหรับการค้นพบยา