ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในพัฒนา β-แลคตามแอนติไบโอติกและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ วงแหวนไซโคลบิวเทลที่ถูกจำกัดช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและส่งผลต่อความแข็งตัวของโครงสร้างเชิงคอนฟอร์เมชัน ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการปรับปรุงประสิทธิภาพและความจำเพาะของยา นอกจากนี้ยังถูกสำรวจในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และเพปไทโดมิมเมติกส์ เนื่องจากมีความคล้ายคลึงกับกรดอะมิโนธรรมชาติแต่ให้ความต้านทานต่อการย่อยสลายที่ดีขึ้น