ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลชีวภาพ โครงสร้างกระดูกไซโคลเฮกซานที่แข็งและมีหมู่ฟังก์ชันในสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและโรคเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทโดมิมิติก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกสรรของตัวรับ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากข้อจำกัดทางคอนฟอร์เมชันและความสามารถในการจับไฮโดรเจนบอนด์