กรด 4-กวนิดิโนบิวทาโนอิก ใช้หลักในการวิจัยทางชีวเคมีในฐานะสารตั้งต้นหรือสารกลางในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้น โดยมีบทบาทในการศึกษากลไกของเอนไซม์ โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญอาร์จินีน เนื่องจากมีความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับอาร์จินีน นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนาสารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปยังเส้นทางไนตริกออกไซด์ เนื่องจากสามารถมีอิทธิพลต่อกิจกรรมของไนตริกออกไซด์ซินเทส การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่สาขาการสังเคราะห์เปปไทด์ ซึ่งทำหน้าที่เป็นหน่วยย่อยในการสร้างเปปไทด์ที่ถูกดัดแปลงซึ่งมีคุณสมบัติทางรักษาที่มีศักยภาพ