ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชกรรมในฐานะบล็อกสร้างอะมีนที่ได้รับการป้องกันสำหรับการออกแบบยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนาบิโอไอโซสเตียร์ (bioisosteres) โครงสร้างแกน bicyclo[1.1.1]pentane ทำหน้าที่เป็นตัวคั่นที่แข็งและมีมิติสามมิติ ซึ่งสามารถแทนที่กลุ่มฟีนิลหรืออัลไคน์แบบดั้งเดิมได้ ช่วยปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความละลาย กลุ่มป้องกัน tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมภายใต้สภาวะกรดอ่อน ซึ่งเปิดใช้งานการสังเคราะห์แบบขั้นตอนในองค์ประกอบโมเลกุลที่ซับซ้อน ถูกนำมาใช้อย่างทั่วไปในการเตรียมยาที่มุ่งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง (CNS-targeted therapeutics) และโปรโตไลซิส-ทาร์เก็ตติ้ง ชิเมร่า (PROTACs) เนื่องจากคุณสมบัติทางฟิสิโกเคมีที่เอื้ออำนวยและความสามารถในการเพิ่มการทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมอง นอกจากนี้ยังใช้ในกระบวนการค้นพบยาแบบฐานส่วน (fragment-based drug discovery) เพื่อนำเสนอคาแรกเตอร์ sp³ สูงและลดความราบเรียบ ซึ่งสามารถนำไปสู่ความเลือกสรรที่ปรับปรุงและลดผลกระทบต่อเป้าหมายนอกที่ตั้ง